口服液新工艺的优势分析

11-11-2013
口服液新工艺的优势分析

传统口服液制剂工艺方面容易出现问题,主要表现在制剂菌检和澄明度指标不合格,有效成分损失严重,能耗、物耗大,生产周期长。口服液中的鞣质、树脂、淀粉、果胶、粘液质、色素等在制剂中常视为杂质而被除去,但由于现行生产技术水平所限,有部分杂质未能除尽,在放置过程中成品会出现沉淀。口服液生产主要采用水提醇沉法或渗漉法。水提醇沉法各种药有效成分(黄酮类、皂苷类、生物碱类、有机酸类)一次醇沉损失率约在10%~15%;而采用渗漉法生产时,大部分有效成分在冷冻静置和过滤过程中损失掉了。

口服液中高分子杂质具有亲水基和疏水基,其水溶液为胶体溶液,是产品沉淀的主要原因。膜分离技术的发展,为去除口服液中高分子杂质提供了一种新方法,超滤是溶液中大、小分子分离的最理想单元操作。一般成分的相对分子质量较小,而无效成分的相对分子质量较大,所以应用超滤法可以在不损失药物有效成分的前提下去除高分子杂质。专业设计的超滤设备,既能保持药液的滤速,又使膜受外力最小,因而使强度较弱的超滤膜能够适用于口服液的生产,取得良好的效果。

生产实践证明,利用新工艺生产的口服液产品质量比原工艺有明显提高,制剂20个月后无沉淀,成品中有效成分的含量与配方一致。而原工艺标示有效成份损失率高过80%。由于新工艺成品料液有效成份与配方基本一致,从而较好地保证了产品的功效。同时,因去除了非有效成份的高分子粘性物质,更进一步稳定了料液质量,并使药物吸收速度加快,提高了功效。

采用新工艺可省去传统工艺液调配冷冻静置的沉淀过程,节约了能源和乙醇,提高了生产效率,可实现连续化生产。本工艺不仅适用于以渗漉法生产的口服液,而且亦适用于以水提醇沉法生产的口服液。

实验表明,口服液生产新工艺过程简单,使生产周期缩短,可实现连续化生产,避免了间歇生产中的诸多问题。新工艺如能生产中广泛应用,将有利于提高制剂在国际市场上的竞争能力。

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